ranibizumab

Rekombináns humanizált immunglobulin G 1 kappa (IgG 1 kappa) monoklonális antitest fragmens; egy vaszkuláris endoteliális növekedési faktor (VEGF-A) antagonista. 1 3 4 5 6

Kezelés neovascularis (nedves) időskori makula degeneráció. 1 4 5 6 14 19

A kezelés makula ödéma következő retinális véna elzáródása. 1 11 12 16 18

A diabéteszes makulaödéma. 1 12 13 20

A diabéteszes retinopátia (a proliferatív vagy proliferatív), a diabeteses betegek makula ödéma. 1 4 13 15

Adminisztrálni intravitrealis injekció csak az érintett szem (ek). 1

A kereskedelmi forgalomban kapható, mint egyszer használatos ampullákban tartalmazó 0,3 vagy 0,5 mg hatóanyag intravitrealis injekcióban. 1. előtt intravitrealis visszavonja teljes tartalmát a megfelelő szilárdság ranibizumab injekciós üveget steril 5 millió köbméter, 19-es méretű szűrővel ellátott tű (a gyártó) egy 1 ml-es tuberkulin fecskendővel aszeptikus módon. 1 4 Következő, cserélje ki a szűrőt tűt egy steril 30-as méretű, ½ hüvelykes tű (a gyártó) intravitrealis injekció. 1 Ahhoz, hogy a megfelelő adagot (0,3 vagy 0,5 mg), és távolítson tartalmát tuberkulin fecskendő amíg dugattyú fej igazodik a vonal, amely jelzi 0,05 ml a fecskendőre. 1

Fecskendezzünk ellenőrzött, aszeptikus körülmények között (beleértve a steril kesztyű, steril kendő, steril szemhéjterpesztő [vagy ezzel egyenértékű]) követően megfelelő érzéstelenítéssel és beadása széles spektrumú fertőzés elleni szerek. 1

Betegeket megfigyelés magaslati szemnyomás előtt és után 30 perccel intravitrealis injekció tonometriával. 1. Monitoring lehetnek értékelését látóideg perfúzió közvetlenül az injekció után. 1 Monitor betegek minden megnyilvánulása endophthalmitis. 1 (Lásd tanácsok a betegek számára.)

Minden injekciós üveg csak kezelésére egyetlen szem. 1 Ha az ellenoldali szem kezelést igényel, használjon egy új üveget; megváltoztatni steril területen, fecskendő, kesztyű, kendő, szemhéjterpesztő, és a szűrő és injekciós tű előtt adjuk be a másik szemét. 1

Intravitrealis injekció: 0,5 mg (0,05 ml olyan oldatot, amely 10 mg / ml) az érintett szem (ek) havonta egyszer (körülbelül minden 28 nap). 1

Miután az első néhány hónap kezelés csökkentheti az adagolás gyakoriságának csökkentéséhez kezelés terheit; azonban kevésbé gyakori adagolási rendek nem olyan hatékony, mint a folyamatos havi adagolási és a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell. 1 14 19

Miután az első 3 havi injekció, csökkentheti a továbbiakban is szükséges adagolási rendszeres klinikai értékelése; míg a rend átlagosan 4-5 oltást követő 9 hónapon várhatóan megtartja látásélesség, folyamatos havi adagolást eredményez további nyereséget (1-2 levél). 1

Miután az első 4 havi injekciók csökkenthetik adagolási gyakoriságát egy injekciót 3 havonta; összehasonlítva folyamatos havi adagolást, egy ilyen kezelés kimutatták, hogy eredményez hozzávetőleges 5-levél (1-vonal) a látásélesség csökkenése több mint 9 hónap. 1

Intravitrealis injekció: 0,5 mg (0,05 ml olyan oldatot, amely 10 mg / ml) az érintett szem (ek) havonta egyszer (körülbelül minden 28 nap). 1

Intravitrealis injekció: 0,3 mg (0,05 ml olyan oldatot, amely 6 mg / ml), az érintett szem (ek) havonta egyszer (körülbelül minden 28 nap). 1

Intravitrealis injekció: 0,3 mg (0,05 ml olyan oldatot, amely 6 mg / ml), az érintett szem (ek) havonta egyszer (körülbelül minden 28 nap). 1

Nem specifikus adagolási javaslatok ebben az időben. 1

Az adagolás módosítása szükséges. 1 (lásd a vesekárosodás alatt figyelmeztetések.)

Nem specifikus adagolási javaslatok ebben az időben. 1

Szem- vagy szemkörüli fertőzés. 1

Ismert túlérzékenység (például súlyos intraocularis gyulladás) ranibizumabbal vagy bármilyen összetevő a készítményben. 1

Intravitrealis injekciót, beleértve a ranibizumab társított endophthalmitis és retinaleválás. 1 4 5 6 Mindig használjon megfelelő aszeptikus injekciós technikával. 1 4 (Lásd Szemészeti Igazgatás Adagolás.) Monitor betegek szoros jeleit endophthalmitis (például bőrpír, fényérzékenység, fájdalom, látászavar) a hét folyamán az injekciót követő korai kezelésének biztosítása érdekében. 1 4 (Lásd tanácsok a betegek számára.)

Traumás szürkehályog és könnyezés retinális pigment epithelium is beszámoltak. 1 4 5

Fokozott IOP megfigyelt előtt és után egyaránt (60 perc után) intravitrealis injekcióban. 1 4 6 Monitor IOP és perfúziós látóideg fej és megfelelően kezeljék. 1 4

Potenciális veszélye artériás tromboembóliás események Intravitrealis injekció VEGF antagonisták. 1 artériás tromboembóliás események (azaz, a nem halálos stroke, nem halálos MI, a vaszkuláris halálozás [ideértve a halálesetek oka ismeretlen]) számolt mérsékelt áron (0,8-10,8%). 1 4 20 betegek diabéteszes makuláris ödéma és a diabetikus retinopátia volt magasabb, de volt jellemző ebben a betegpopulációban. 1 20

Potenciálisan magasabb társuló stroke a 0,5- és 0,3 mg-os dózis betegeknél neovaszkuláris korral összefüggő makuláris degeneráció; további forgalomba hozatalt és a klinikai vizsgálatok folynak, hogy további értékelni ezt a megállapítást. 4 7 8 10 17

A klinikai vizsgálatokban a betegek diabéteszes makulaödéma és diabéteszes retinopátia, végzetes események gyakrabban ranibizumabbal mint színlelt kezelés. 1 4 Bár a halálozási arány alacsony volt, és bele okai jellemző betegek előrehaladott diabéteszes szövődmények, egy potenciális összefüggés a gyógyszer nem zárható ki. 1

Fejlődése anti-ranibizumabot antitestek jelentett. 1 klinikai jelentősége nem tisztázott, de szivárványhártya vagy vitritis megjegyezte egyes betegek Neovaszkuláris időskori makula degeneráció, aki a legmagasabb immunreakció. 1

Kategória C. 1

Tanulmányok nem végeztek terhes nők; ez nem ismert, hogy ranibizumabra károsíthatja a magzatot, ha a terhesség alatt adják. 1 Csak ha a potenciális előnyök igazolják a potenciális veszélyt a magzatra. 1 káros hatás A magzati fejlődés vagy szaporodási képesség miatt lehetséges, hogy a gyógyszer-mechanizmust a VEGF-antagonista. 1

Nem ismert, hogy ranibizumab tejben. 1 Vigyázat a használt szoptató nők. 1

A biztonságosságot és hatékonyságot nem igazolták. 1

A biztonságosságot és hatékonyságot nem alakult felnőttek <50 éves korig. 4 Nem lényeges különbség a hatékonyság, illetve a szisztémás expozíció (korrigálva Clcr) képest a felnőtteknél. 1 Farmakokinetikáját nem vizsgálták; dózismódosításra várhatóan nem lesz szükség. 1 Fokozott ranibizumab megfigyelt expozíció vesekárosodásban szenvedő betegeknél; A változások azonban nem tekinthető klinikailag jelentősnek. 1 (lásd a vesekárosodás alatt Adagolás). Kötőhártya bevérzés, 1 4 szemfájdalom, 1 4 üvegtesti homályok, 1 4 emelkedett szemnyomás, 1 4 intraocularis gyulladás. 1 4 Nem hivatalos gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatok a mai napig. 1 Súlyos szemgyulladása jelentett; legtöbb esetben történt, amikor ranibizumabbal adjuk körülbelül 7 nappal azután, verteporfin fotodinámiás terápiával neovaszkuláris időskori makula degeneráció. 1 Követően havi intravitrealis injekció csúcskoncentrációk elért jóval alatta volt, hogy a szükséges, hogy gátolja a biológiai aktivitását a VEGF-A 50% -kal. 1 szérum koncentrációk várhatóan megközelítőleg 90000-szer alacsonyabb, mint az üvegtestben koncentrációt. 1 Szérum csúcskoncentráció megjósolták, hogy elérte a kb 1 nap után havi intravitrealis 0,5 mg per szem. 1 A becsült átlagos üvegtesti felezési: Körülbelül 9 nap. 1 2-8 ° C-on. 1. Nem fagyasztható; fénytől védve. 1 Tárolja az eredeti csomagolásban tároljuk. 1 Kötődik aktív formái a humán VEGF-A, beleértve a hasított forma (VEGF 110), és gátolja a biológiai aktivitást. 1 3 4 VEGF-A indukálja neovaszkularizáció (angiogenezis), és növeli a vaszkuláris permeabilitás, amely úgy tűnik, hogy szerepet játszik patogenezisében és progressziójában neovaszkuláris (nedves) időskori makula degeneráció, foltos ödéma következő retinális véna elzáródás, diabetikus makuláris ödéma, és diabéteszes retinopátia. 1 2 3 4 Kötődés VEGF-A megakadályozza a VEGF-A kötődését a VEGF-receptorok (azaz, a VEGFR-1, a VEGFR-2) felületén az endoteliális sejtek, csökkentve az endoteliális sejtek proliferációját, angiogenezis, és a vaszkuláris permeabilitás. 1 4 Kimutatták, hogy csökkenti foveális retina megvastagodása és a vaszkuláris permeabilitás társított korral összefüggő makuláris degeneráció; azonban foveális retinavastagsága adatok nem nyújtanak hasznos információt befolyásoló terápiás döntések, és a terület a vascularis permeabilitás nem korrelál a látásélesség. 1 Kialakulásának kockázatát endophthalmitis. 1 fontossága betegek tájékoztatására szemész esetén azonnal látás megváltozása következik be, vagy ha kezelt szem kipirosodik, érzékeny a fényre, vagy fájdalmas. 1 Fontosságát a nők tájékoztatására a klinikus, ha vannak, vagy terhességet tervez, vagy tervezi, hogy szoptatni fog. 1 Tájékoztatásának fontossága klinikusok a meglévő vagy tervezett egyidejű terápia, beleértve a vényköteles és OTC gyógyszerek, valamint bármely kísérő betegségek (például szem- vagy szemkörüli fertőzés). 1 Tájékoztatásának fontossága betegek más fontos óvintézkedésekre vonatkozó információ. (Lásd figyelmeztetések.) Segédanyagok a kereskedelemben kapható gyógyszer készítmények klinikailag jelentős hatást az egyes egyének számára; kikéri adott termék címkézését a részletekért. Kérjük, olvassa el a ASHP Drug hiány Resource Center információt hiány egy vagy több ilyen készítmény. útvonalak adagolási formák erősségek Márkanevek Gyártó szem- Injection, kizárólag intravitrealis alkalmazásra 6 mg / ml (0,3 mg / 0,05 ml) Lucentis (kapható egyadagos injekciós üveg szűrővel és injekciós tűvel) Genentech 10 mg / ml (0,5 mg / 0,05 ml) Lucentis (kapható egyadagos injekciós üveg szűrővel és injekciós tűvel) Genentech AHFS DI Essentials. , Kiválasztott változatok december 3, 2015. 1. Genentech Lucentis (ranibizumabra) injekció alkalmazási előírását. South San Francisco, CA; 2015 február 2. Az Egészségügyi Világszervezet. Nagyságrendje és okai látásromlás. Tények No. 282; 2004 november-től WHO honlapján (). Hozzáférhető 2006 szeptember 13. 3. Rosenfeld PJ, Rich RM, és Lalwani GA. Ranibizumab: fázis III klinikai vizsgálatok eredményei. Ophthalmol Clin N Am. 2006; 19: 361-72. 4. Genentech, Inc. South San Francisco, CA: Személyes kommunikáció. 5. Brown DM, Kaiser PK, Michels M. és munkatársai az ANCHOR Study Group. Ranibizumab versus verteporfinra a neovaszkuláris időskori makula degeneráció. N Engl J Med. 2006; 355: 1432-1444. [PubMed 17021319] 6. Rosenfeld PJ Brown DM, Heier JS és munkatársai a MARINA Study Group. Ranibizumab a neovaszkuláris időskori makula degeneráció. N Engl J Med. 2006; 355: 1419-1431. [PubMed 17021318] 7. Barron H. Tisztelt egészségügyi szolgáltató levél: fontos biztonsági információkat Lucentis. South San Francisco, CA: Genentech, Inc .; 2007 január 24. 8. Food and Drug Administration. Lucentis (ranibizumab injekció) [1 február 2007]. MedWatch éber. Rockville, MD; 2007. február FDA honlapján (). (Accessed 2009 október 12.) 9. Brown DM, Michels F, Kaiser PK et al. Ranibizumab versus verteporfint fotodinámiás terápiában Neovaszkuláris időskori makula degeneráció: Két év eredményei a horgony tanulmány. Szemészet. 2009-ben; 116: 57-65. [PubMed 19118696] 10. Chen Y, Han F. profilja ranibizumabot: hatásosságát és biztonságosságát kezelésére nedves időskori makula degeneráció. Ther Clin kockázati menedzserek. 2012-ben; 8: 343-51. [PubMed 22911433] 11. Campochiaro PA, Heier JS, Feiner L et al. Ranibizumab makula ödéma következő elágazó retinális véna elzáródása: hathónapos elsődleges végpont eredményei Egy fázis III vizsgálatban. Szemészet. 2010; 117: 1102-1112.e1. [PubMed 20398941] 12. Dedania VS, Bakri SJ. Aktuális perspektívák ranibizumabbal. Clin Ophthalmol. 2015; 9: 533-42. [PubMed 25848203] 13. Nguyen QD, Brown DM, Marcus DM et al. Ranibizumab diabeteses macula oedema: eredmények 2 fázisú randomizált vizsgálatok: RISE és RIDE. Szemészet. 2012-ben; 119: 789-801. [PubMed 22330964] 14. Ho AC, Busbee BG, Regillo CD et al. Huszonnégy hónapos hatásosságát és biztonságosságát 0,5 mg vagy 2,0 mg ranibizumabot betegeknél subfoveális Neovaszkuláris időskori makula degeneráció. Szemészet. 2014; 121: 2181-92. [PubMed 25015215] 15. Ip MS, Domalpally A Sun JK et al. Hosszú távú hatásai kezelés ranibizumabot diabeteses retinopathia súlyossága és az alapvonal rizikófaktorai romló retinopátia. Szemészet. 2015; 122: 367-74. [PubMed 25439595] 16. Brown DM, Campochiaro PA, Singh RP és mtsai. Ranibizumab makula ödéma alábbi központi retinális véna elzáródás: hathónapos elsődleges végpont eredményei Egy fázis III vizsgálatban. Szemészet. 2010; 117: 1124-1133.e1. [PubMed 20381871] 17. Boyer DS, Heier JS, Brown DM et al. Egy fázis IIIb vizsgálatban, biztonsági ranibizumabot alanyok Neovaszkuláris időskori makula degeneráció. Szemészet. 2009-ben; 116: 1731-9. [PubMed 19643495] 18. Wong TY, Scott NE. Klinikai gyakorlatban. Retina-elzáródást. N Engl J Med. 2010; 363: 2135-44. [PubMed 21105795] 19. Regillo CD, Brown DM, Ábrahám P et al. Randomizált, kettős-vak, ál-kontrollos vizsgálatban ranibizumabot a neovaszkuláris időskori makula degeneráció: PIER tanév 1. Am J Ophthalmol. 2008; 145: 239-248. [PubMed 18222192] 20. Brown DM, Nguyen QD, Marcus DM et al. Hosszú távú eredmények ranibizumabot terápia diabeteses macula oedema: 36 hónapos eredmény két fázis III vizsgálatok: RISE és RIDE. Szemészet. 2013; 120: 2013-22. [PubMed 23706949]